Mitä lääkkeelle tapahtuu elimistössä?
Tutkijat ovat selvittäneet jo vuosikymmenien ajan, mitä lääkkeille tapahtuu sen jälkeen, kun ne joutuvat elimistöön. Tutkimusaluetta kutsutaan farmakokinetiikaksi, ja sen tarkoituksena on tarkastella lääkeaineiden vaiheita elimistössä: esimerkiksi minne ja miten nopeasti lääkeaine kulkeutuu, miten elimistö käsittelee lääkeainetta ja miten lääkeaine poistuu elimistöstä. Farmakokineettisissä tutkimuksissa keskitytään seuraaviin neljään asiaan:
- imeytyminen
- jakautuminen
- hyötyosuus
- erittyminen
Kliinisissä ensivaiheen tutkimuksissa arvioidaan näitä neljää tekijää. Tulosten perusteella voidaan selvittää, miten paljon ja miten usein lääkettä tulee ottaa.
Imeytyminen
Jokaisella lääkkeellä on kemialliset ominaisuutensa, jotka vaikuttavat siihen, miten nopeasti ja kuinka paljon lääkeainetta imeytyy elimistöön. Osa lääkkeistä esimerkiksi hajoaa mahalaukussa, jolloin ne eivät imeydy lainkaan ja osa ei voi imeytyä verenkiertoon suolistosta vaan kulkeutuu suoraan ruoansulatuskanavan läpi.
Lääkeaineet luokitellaan ominaisuuksiensa mukaan. Tässä muutama esimerkki niistä:
- rasvaliukoisuus – rasvaliukoiset lääkeaineet liukenevat helposti lipideihin eli rasva-aineisiin (esim. A- ja E-vitamiinit, yleisanestesia- eli nukutusaineet, bentsodiatsepiinit)
- happamuus – esimerkiksi asetyylisalisyylihappo eli aspiriini
- proteiinipitoisuus – proteiineja eli valkuaisaineita ovat esimerkiksi insuliini ja beetainterferonit
- koko
Jakautuminen elimistöön
Imeydyttyään lääke kulkeutuu verenkierron kautta koko elimistöön. Verisuonet muodostavat laajan verkoston, joka ulottuu elimistön kaikkiin osiin. Lääke kulkeutuu verisuonia pitkin alueelta toiselle (esimerkiksi antopaikasta kohdekudokseen, jossa se vaikuttaa halutulla tavalla).
Hyötyosuus
Elimistö ei pysty käyttämään lääkettä kokonaan. Aineenvaihdunnan aikana elimistö pilkkoo lääkettä lääkemuodon mukaan vaihtelevasti. Esimerkiksi suun kautta otetuista lääkkeistä voi 75–95 % hajota maksassa ennen kuin lääkeaine kulkeutuu yleiseen verenkiertoon. Tätä ilmiötä kutsutaan alkureitin aineenvaihdunnaksi. Suun kautta otettavia lääkkeitä täytyy usein käyttääkin suuria annoksia, jotta pystytään korvaamaan maksassa hajoava lääkemäärä.
Erittyminen
Kun lääke on tehnyt tehtävänsä (eli saanut aikaan halutun vaikutuksen kohdekudoksessa), se poistuu elimistöstä usean elimen kautta, esimerkiksi munuaisten (virtsaan), suoliston (ulosteeseen) ja keuhkojen kautta sekä hien mukana.
